Препараты, использующиеся при гиперлипидемиях

Препараты, использующиеся при гиперлипидемиях, обладают свойством снижать уровень липидов в крови. К ним можно отнести следующие фармакологические группы:

1. Ионообменные катионные смолы, или секвестранты желчных кислот.
2. Ингибиторы всасывания стеролов в кишечнике.
3. Фибраты.
4. Статины, или ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
5. Антиоксиданты.
6. Никотиновая кислота.

Ионообменные смолы

Механизм действия ионообменных смол направлен на снижение уровня липопротеинов низкой плотности. Это осуществляется путём связывания желчных кислот в желудочно-кишечном тракте и торможения их циркуляции между кишечником и печенью, что ведёт к компенсаторному увеличению синтеза желчных кислот печенью из холестерина. Холестерин захватывается из крови рецепторами, связывающими липопротеины низкой плотности, что ведёт к снижению его концентрации.

Холестирамин выпускается в виде порошка по 500 г во флаконе. Принимается перорально по чайной ложке.

Колестипол выпускается в виде таблеток по 500 мг. Суточная доза может составлять до 30г.

Колесевелам является пока незарегистрированным препаратом в Российской Федерации . Однако наряду с другими секвестрантами желчных кислот, этот препарат лишён неприятного вкуса.

Общим правилом приёма для всех препаратов группы ионообменных катионных смол является употребление их вместе с пищей.

Побочные эффекты секвестрантов желчных кислот следующие: обстипация, метеоризм, нарушение всасывания веществ и других лекарственных препаратов.

Ингибиторы всасывания стеролов в кишечнике

Из всей группы препаратов наиболее часто используется эзетимиб. Он тормозит всасывание холестерина и фитостеролов, что ведёт к снижению уровня липопротеидов низкой плотности.

Побочные эффекты, которые можно ожидать при приёме эзетимиба - нарушения функции печени, расстройства стула, боли в животе.

Фибраты

Механизм действия фибратов основан на связывании их со специфическим рецептором – пероксисомой пролифератор-активированного комплекса альфа, который является представителем группы рецепторов тироид-стероидных гормонов, действующих в качестве фактора транскрипции в ядре. Это приводит к активации липопротеинлипазы, которая повышает распад липопротеинов очень низкой плотности. Кроме того, фибраты снижают образование триглицеридов и аполипопротеина В.

Гемфиброзил - менее токсичная форма клофибрата - первого гиполипидемического препарата из группы фибратов.

Фенофибрат выпускается в виде капсул и таблеток. Доза подбирается строго индивидуально.

Безафибрат выпускается в виде таблеток по 200 мг и назначается в этой дозе по 3 раза в сутки.

Побочные реакции фибраты чаще вызывают со стороны желудочно-кишечного тракта, что проявляется в виде диспепсии, болей, метеоризма. Реже применение фибратов осложняется миозитами и рабдомиолизом.

Так как фибраты уменьшают всасывание других препаратов, их следует принимать либо за час до приёма других лекарств, либо спустя 4 часа после их перорального употребления.

Статины, или ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

Статины из всех гиполипидемических препаратов являются наиболее популярной группой. Скорее всего потому, что их эффективность была не раз доказана в исследованиях, проводимых фармакологическими компаниями, заинтересованными в нахождении наиболее эффективного средства, снижающего уровень холестерина.

Механизм действия статинов основан на ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, необходимого для синтеза холестерина.

Симвастатин выпускается в виде таблеток по 20 и 40 мг. Принимать препараты на основе симвастатина рекомендуется вечером, начиная с дозы 5 мг. При сопутствующей патологии сердечно-сосудистой системы начальная доза симвастатина должны быть не менее 20 мг. Максимальная суточная доза симвастатина – 40 мг. Не рекомендуется использовать препарат людям, страдающим острыми заболеваниями печени, алкоголизмом, а также в период беременности и лактации. В нашей стране симвастатин продаётся под торговыми названиями вазилип, акталипид, зокор, симвастол.

Ловастатин принимается в вечернее время по 10-20 мг во время еды. Противопоказания к применению ловастатина аналогичны с противопоказаниями вышеописанного препарата. Ловастатин входит в состав таких препаратов как холетар, медостатин, ровакор, мевакор.

Правастатин обладает общим для всей группы статинов механизмом действия. Однако некоторые авторы считают, что правастатин реже, чем другие препараты этой группы вызывает миалгии и миазиты.

Розувастатин - статин последнего поколения. Данные исследования фармакологических компаний США свидетельствуют, что приём розувастатина в дозе 40 мг не только сдерживает прогрессирование атеросклероза, но и приводит к распаду уже имеющихся атеросклеротических бляшек. Патентованное название розувастатина – крестор.

Побочные эффекты схожи для всех препаратов группы статинов и заключаются в появлении расстройств функции печени, миалгий и миозитов, а также нарушений функции ЦНС (головокружений, снижения остроты зрения).

При назначении любого препарата из группы статинов врач должен помнить о необходимости контролировать не только уровень холестерина, липидов и триглицеридов в крови пациента, но и определять концентрацию креатинкиназы не менее одного раза в полгода. Следует предупредить пациента о том, что если у него появятся мышечные боли и напряжение, он не должен игнорировать эти симптомы, а должен обратиться за медицинской помощью для исследования уровня креатинкиназы, выявления возможно развившейся миопатии и срочной отмены в связи с этим статинов.

Антиоксиданты

Представителем данной группы гиполипидемических препаратов является пробукол. Пробукол снижает уровень липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Таким образом он уменьшает риск возникновения новых атеросклеротических бляшек. Кроме того, применение этого препарата может уменьшить отложение липидов в коже век (ксантелазмы).

Пробукол зарегистрирован не во всех странах (в США он не используется ввиду существующего там мнения о его низкой эффективности).

Побочные эффекты, вызываемые пробуколом, в основном связаны с нарушением функции желудочно-кишечного тракта (поносы, запоры, метеоризм).

Никотиновая кислота

Никотиновая кислота снижает синтез липопротеинов низкой плотности в печени, а также тормозит липолиз. Для лечения гиперлипидемии требуются большие дозы препарата - от 1000 мг до 6500 мг.

Наиболее часто встречаемый побочный эффект, вызываемый никотиновой кислотой, это гиперемия кожных покровов, сопровождающаяся зудом.

06.02.2011