Местные анестетики

Обезболивающие вещества, используемые для снятия болевого синдрома на ограниченном участке тела, называют местными анестетиками. Вместе с выключением болевой чувствительности происходит устранение рецепции температуры и чувства прикосновения и давления.

Одним из первопроходцев в изучении действия местных анестетиков стал Василий Константинович Анреп, который в 1879 году открыл местное обезволивающее действия кокаина, после чего это вещество широко использовалось в качестве анестетика.

Механизм действия

Местные анестетики воздействуют на нервные окончания, препятствуя генерации и проведению возбуждения. Имеются сведения, что молекулы местных анестетиков, проникая через мембрану нервного волокна, вступают в конкуренцию с ионами кальция, участвующего в процессе регуляции поступления натрия.

Виды местной анестезии

Местные анестетики могут быть применены для проведения следующих видов анестезии:

1. Поверхностной. При ней обезболивающее вещество наносится на слизистые оболочки, где блокирует нервные окончания и обеспечивает анальгезию. Принцип поверхностной анестезии используется для местного обезболивания раневых и язвенных поверхностей.
2. Инфильтрационной. Раствор анестетика «послойно» пропитывает кожные покровы и проникает в глубжележащие ткани. Чаще такую анестезию применяют в месте прокола (при люмбальной пункции) или для осуществления разреза (при грыжесечении, редко – при аппендэктомиях).
3. Проводниковой анестезии. Проведение данного вида местного обезболивания требует введение анестетика чётко по ходу нерва, что приводит к анальгезии участков, им иннервируемых. Примером проводниковой анестезии является обезболивание при экстракции зуба. Разновидностью проводниковой анестезии является субарахноидальная и эпидуральная анестезии, при которых местный анестетик водится в пространство над паутинной или твёрдой оболочкой спинного мозга соответственно.

В практике применяется следующая классификация местных анестетиков:

Средства для поверхностной анестезии

Применение их для других видов анестезии ограничено ввиду высокой токсичности этих веществ, а в случае анестезина – плохой растворимостью в воде.

Кокаин – растительный алкалоид, получаемый из растения Erythoxylon coca. По обезболивающей силе кокаин значительно превосходит новокаин, однако алкалоид коки обладает высокой токсичностью. Длительность анестезии около часа. При всасывании со слизистой в кровяное русло кокаин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему. При этом возможно появление эйфории, беспокойства, психомоторного возбуждения, галлюцинаций.

Дикаин превосходит кокаин по силе обезболивания в 10 раз, а по токсичности – в 5. Дикаин расширяет сосуды, что крайне нежелательно для местной анестезии, где будет производиться разрез или прокол, поэтому введение дикаина целесообразно дополнять инъекцией адреналина. Дикаин обладает высокой способностью к всасыванию со слизистых оболочек, поэтому очень важно не превышать при его применении терапевтических дозировок.

Анестезин из-за плохой растворимости в воде используют лишь в виде присыпок, мазей, паст для местного применения. Анестезин входит в состав препаратов для устранения болей в желудке и пищеводе. При трещинах прямой кишки и геморрое используются свечи с анестезином.

Средства, применяемые преимущественно для инфильтративной и проводниковой анестезии

Новокаин – является одним из наименее токсичных местных анестетиков, действие его длится от 30 минут до часа. Новокаин плохо проникает через слизистые оболочки, в связи с чем использование его для поверхностной анестезии ограничено (лишь в ЛОР практике используется его 10%-ный спиртовой раствор). Новокаин не влияет на сосуды, поэтому для их сужения к новокаину добавляют какой-либо адреномиметик (к примеру, адреналин). При этом адреналин удлиняет действие новокаина и снижает его токсичность. Резорбтивное действие новокаина выражается в угнетении висцеральных и соматических рефлексов, развитии гипотензии и антиаритмическом действии.

Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0,25-0,5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (1,2% в объеме 5, 10, 20 мл).

Тримекаин превосходит новокаин по продолжительности действия в 3-4 раза. Тримекаин обладает несколько меньшей токсичностью, нежели новокаин и не раздражает тканей. Общее действие на организм заключается в угнетающем влиянии на кору головного мозга, а также в седативном, снотворном и противосудорожном действии. При внутривенном введении тримекаин оказывает противоаритмический эффект.

Средства, применяемые для спинномозговой анестезии

Совкаин относительно новокаина в 20 раз активнее и в столько же раз токсичнее. Время действия совкаина в 3 раза больше, чем у новокаина. Субарахноидальное введение препарата нередко снижает артериальное давление, поэтому часто его комбинируют с эфедрином.

Средства, применяемые для всех видов анестезии

Лидокаин имеет анальгезирующую силу, в 2,5 раза превышающую таковую у новокаина. Лидокаин в сочетании с адреналином действует на протяжении 2-4 часов. Токсичность его практически такая же, как и у новокаина. Местный анестетик не оказывает раздражающего действия на окружающие ткани. При внутривенном введении лидокаин оказывает антиаритмическое действие.

Ариткаин используется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии в виде 2% и 5% растворов. Длительность действия около 4 часов. В качестве местного анестетика широко используется в хирургии и акушерской практике.

Бупивакаин (маркаин) является одним из наиболее длительно действующих анестетиков – эффект сохраняется в течение 8 часов. По активности превосходит лидокаин в 4 раза. Используется для проведения инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии в акушерской и хирургической практике, при хроническом болевом синдроме. Анальгезия развивается медленно – около 30 минут. Побочные эффекты, вызываемые бупивакаином - судороги, снижение деятельности сердца.

Таким образом, при всём многообразии местных анестезирующих препаратов идеального всё же не найдено.

Требования к местным анестетикам

• высокая избирательность действия,
• отсутствие раздражающего воздействия на окружающие нервные окончания и ткани,
• быстрое наступление эффекта, длительный период его сохранения,
• высокая эффективность при различных методах анестезии,
• простота в использовании,
• низкая токсичность,
• минимальное количество побочных эффектов.

04.04.2011