Сульфаниламиды

Сульфаниламиды - широко представленная группа антибиотиков. Представляют собой амидные производные сульфаниловой кислоты. Первый синтетический представитель сульфаниламидов, пронтозил, был получен в начале ХХ века.

Механизм действия

Сульфаниламиды обладают бактериостатическим эффектом за счет ингибирования фермента дигидрофолат-синтазы и, как следствие, замедления продукции нуклеиновых кислот бактериальными клетками.

Препараты сульфаниламидового ряда хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте и создают терапевтические концентрации во многих тканях организма. Образуют довольно прочные связи с белками плазмы. У новорожденных сульфаниламиды способны значительно уменьшать образование конъюгированного билирубина, что может привести к билирубиновой интоксикации. Подвергаются метаболизму в печени и выводятся главным образом через почки.

Спектр действия сульфаниламидов изначально был широкий. Однако по причине повсеместного и бесконтрольного применения у многих возбудителей в настоящее время имеется резистентность к этим препаратам. До сих пор чувствительны к сульфаниламидам возбудители токсполазмоза, малярии, нокардиоза, пневмоцистоза.

Классификация

Антибиотики данного класса подразделяют на:

• триметоприм и его производные;
• сульфаниламиды короткого действия (осарцид, стрептонитол);
• сульфаниламиды средней продолжительности действия (сульфадиметоксин, сульфаметоксазол, сульфадиазин);
• сульфаниламиды длительного действия (сульфамеразин, сульфамазон и другие);
• комбинации сульфаниламидов с триметопримом (ко-тримоксазол).

Сульфаниламиды короткого действия в настоящее время применяются редко по причине низкой эффективности.

Показания к применению

Сульфаниламиды среднего и длительного действия используются, главным образом, при инфекциях верхних дыхательных путей (ангины), кожи (местно при рожистом воспалении), желудочно-кишечного тракта, токсоплазмозе, малярии, нокардиозе.

Препараты группы сульфаниламидов не лишены ряда побочных эффектов. Возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота), аллергические реакции в виде высыпаний на коже, гематотоксичность (эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз). Описана нефротоксичность сульфаниламидов при их использовании на фоне уже существующей патологии почек. Известны случаи нейротоксичности (невриты, полиневриты).

Перечень противопоказаний

Индивидуальная непереносимость сульфаниламидов, патологические изменения показателей крови, почечная недостаточность (особенно острая), нефриты, беременность и период лактации. Кроме этого, препараты данного класса не назначаются детям до 2 месяцев и не рекомендуются детям до 12 лет. Во время лечения сульфаниламидами необходим периодический контроль показателей крови, исследование функционального состояния почек.

Формы выпуска

За счет хорошей всасываемости в желудочно-кишечном тракте практически все сульфаниламиды выпускаются в таблетированной форме. Кроме этого, существуют лекарственные формы для местного лечения: спреи (ингалипт), глазные капли (сульфацетамид).

06.02.2011